体内屏障及肿瘤细胞上的ABC转运蛋白家族是影响药物生物利用度、跨血脑屏障转运和多药耐药性等的重要因素。中药活性成分会对ABC转运蛋白的功能或表达产生影响,当与化学药物联用时,潜在的中药-化药相互作用会改变化学药物的疗效。本文介绍了ABC转运蛋白及其分布,综述了肠道屏障和血脑屏障上ABC转运蛋白介导的中药-化药相互作用、以及ABC转运蛋白介导的逆转肿瘤多药耐药的中药-化药相互作用,并重点归纳了近五年取得的研究进展。