pH值依赖的利培酮化学稳定性、溶解度及油水分配系数研究

作者：马维娜; 谷福根

来源：中南药学, 2015, 13(05): 473-476.

• 利培酮
• 化学稳定性
• 溶解度
• 油水分配系数
• pH值

目的研究pH值对利培酮(RIS)的化学稳定性、溶解度及油水分配系数(P)的影响,为研制RIS的黏膜给药制剂奠定基础。方法采用HPLC法测定RIS的浓度;在不同pH值下,分别测定RIS在80℃条件下的降解百分率,在25℃条件下的溶解度以及在37℃正辛醇-水/缓冲液系统中的P值。结果在pH<10.0时,随着pH值的增大,RIS的降解百分率逐渐增加,溶解度明显降低;当pH≥8.0时,RIS几乎不溶;RIS在正辛醇-水系统中的P值为1.46。在正辛醇-缓冲液系统中,当pH<5.0时,RIS的P值远<1;当pH>5.0时,随着pH值增加,药物的P值显著增加。结论pH值对RIS的化学稳定性、溶解度以及P值均有明显影响。选择适宜的pH值对研制RIS的黏膜给药制剂非常重要。

• 单位
  内蒙古医科大学附属医院; 内蒙古医科大学