湿法研磨制备塞来昔布纳米混悬剂及体外溶出性考察

作者：林立; 王建荣; 贾昌盛

来源：海峡药学, 2020, 32(10): 5-8.

• 塞来昔布
• 湿法研磨
• 正交试验
• 溶出度

目的制备塞来昔布纳米混悬剂,促进药物溶出。方法采用湿法研磨技术,选定十二烷基硫酸钠(SDS)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30用量比例,药物浓度,研磨时间为考察因素,通过正交设计进行试验,以药物粒径(D90)为指标,优化湿法研磨制备塞来昔布纳米混悬剂的处方工艺,并进行验证,同时与原料药及模拟剂对比溶出度。结果最佳制备工艺为SDS与PVP K30联用比例为1∶1,药物浓度为10%,研磨时间为4h。按此优化后工艺所得粒径可稳定14天,且纳米混悬剂的溶出效果明显优于原料药。结论难溶药物塞来昔布制成纳米混悬剂后可以显著改善其溶出度。

• 单位
  厦门大学; 中国人民解放军陆军军医大学