不对称氨羟化反应合成紫杉醇C_(13)片段

作者：陈雷; 孙晓莉; 匡永清; 张生勇

来源：中国医药工业杂志, 2005, (02): 6-8.

• N-苯甲酰基-(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸异丙酯
• 紫杉醇
• 氨羟化
• 不对称合成
• 抗癌剂

用反式肉桂酸异丙酯为原料,N-溴代苯甲酰胺为助氧化供氮试剂,分别在配体3、4存在下进行锇催化的不对称氨羟化反应,一步制得抗癌药紫杉醇的C13片段N-苯甲酰基-(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸异丙酯,收率分别为41.2%和43.6%,对映体过量(ee)均为97%。

• 单位
  第四军医大学