顺式-和反式-阿霍烯在Caco-2细胞模型中的体外摄取、转运和外排特性

作者：田莉; 杨秀伟; 王莹; 徐嵬

来源：药学学报, 2007, (01): 87-92.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2007.01.016

• 阿霍烯
• 大蒜
• Caco-2细胞单层
• 跨膜转运

研究顺式-阿霍烯(Z-Ajo)和反式-阿霍烯(E-Ajo)的肠细胞摄取、转运和外排特性。采用体外培养的人结肠Caco-2细胞单层模型评价,应用高效液相色谱法测定Z-Ajo和E-Ajo的含量。结果表明,仅能在Caco-2细胞单层的顶侧检测到Z-Ajo或E-Ajo;阿霍烯在Caco-2细胞中的代谢可被抗氧化剂维生素C、细胞色素P450药物代谢酶3A亚型抑制剂甲吡酮和ATP抑制剂叠氮化钠所抑制。Z-Ajo和E-Ajo皆不能透过Caco-2单层细胞而被迅速代谢,其代谢与CYP450药物代谢酶有关。