含酰基氨基甲酸酯基硫脲核苷类化合物的合成及生物活性

作者：张继伟; 李永强; 杨新玲; 陈路路; 苗宏健; 李慧; 王献伟; 凌云

来源：有机化学, 2013, (02): 305-311.

• 几丁质
• 尿苷
• 氨基甲酸酯基硫脲
• 合成
• 生物活性 chitin
• uridine
• carbamate thiourea
• synthesis
• bioactivity

在前期核苷类化合物的研究基础之上,为了进一步改善该类化合物的生物活性,基于几丁质合成酶催化作用机制,通过活性亚结构拼接方法,将具有良好生物活性的氨基甲酸酯基片段引入到前期所设计化合物的硫脲桥当中,设计合成了一系列结构新颖的含酰基氨基甲酸酯基硫脲的核苷类化合物.以尿苷为原料,经4步反应制得目标物,其结构经IR,1H NMR及HRMS确证.初步生测结果表明,部分化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,化合物5j对棉铃虫的抑制活性与对照药剂除虫脲相当.

• 单位
  元素有机化学国家重点实验室; 南开大学; 中国农业大学; 农业部