C5a受体拮抗剂W-54011的合成

作者：芮雪; 陈志立; 赵帅; 刘雪芹; 陈新^*

来源：合成化学, 2020, 28(08): 713-717.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19296

• C5a受体拮抗剂
• 烯醇互变
• Wittig反应
• 酰氯
• 合成

以7-甲氧基-1-萘满酮为原料,经Wittig反应、去甲基化、烯醇互变和Jones氧化反应等制得关键中间体7-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-1-羧酸(4); 4-异丙基苯胺和4-(二甲基胺基)苯甲醛经过还原胺化反应得(E)-4-{[(4-异丙基苯基)亚胺基]甲基}-N,N-二甲基苯胺(6);4转化为相应的酰氯后与6反应合成N-[4-(二甲基氨基)苄基]-N-(4-异丙基苯基)-7-甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘-1-甲酰胺(W-54011),总收率24%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)表征。

• 单位
  生命科学学院; 常州大学