壳聚糖与细胞穿透肽共修饰的纳米粒制备及抗结肠癌的体外细胞学评价

作者：赵月琪; 罗梓涵; 钟海军; 熊远珍; 方传洲; 邓国兴; 陈梁; 童菲; 郭锋^*

来源：中国新药杂志, 2024, 33(06): 580-587.

• 壳聚糖
• 纳米粒
• 细胞穿膜肽
• 结肠癌
• 口服给药

目的:为了提高5-氟尿嘧啶(5-FU)抗结肠癌的口服疗效，构建了一种由N,N,N-三甲基-N-硬脂酰壳聚糖(TSCS)、腺苷和细胞穿透肽(TAT)共修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒，并对其进行相关评价。方法:合成TSCS、硬脂酰腺苷与5-FU磷脂复合物，制备了腺苷穿透肽共修饰纳米粒(AD-CPP-NPs),并对其进行粒径、包封率、体外释放等药剂学和细胞学评价。结果:纳米粒外观为类球形，分布均一。测得纳米粒粒径约为177 nm, Zeta电位为38.2 mV,包封率为56.6%。细胞实验表明，与HT-29细胞共孵育4 h后，与表面未修饰的PLGA纳米粒相比，共修饰纳米粒摄取能力相对聚乙烯醇纳米粒提高16.42倍。结论:共修饰纳米粒能主动靶向结肠癌细胞、增强细胞摄取效率、增加5-FU在癌细胞内的蓄积。

• 单位
  江西普正制药股份有限公司; 南昌大学; 江西医学院; 南昌大学附属口腔医院