齐多夫定衍生物的合成及抗菌活性研究

作者：李锡勇; 孙亚敏; 姜玉钦^*

来源：河南师范大学学报(自然科学版), 2018, 46(06): 68-73.

DOI：10.16366/j.cnki.1000-2367.2018.06.011

• 二氢叶酸还原酶
• 齐多夫定
• 1,2,3-三氮唑
• 抗菌

二氢叶酸还原酶是细菌存活所必需的酶,且在哺乳动物中的氨基酸序列存在显著差异,DNA结构同源性很小,因此这些酶可以作为抗细菌感染的优秀药物靶标.为了寻找新型抗菌化合物,以齐多夫定为先导物,分别和不同取代基的芳香类的末端炔发生反应,利用药物拼合原理,将活性基团引入到目标产物结构中,得到一系列齐多夫定链接1,2,3-三氮唑的新化合物,结构经1 H NMR,13 C NMR和HRMS确证.对合成化合物进行初步生物活性测试,部分化合物对化脓链球菌显示抑制作用.

• 单位
  化学化工学院; 威海海洋职业学院; 河南师范大学