2-羟甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶的合成

作者：程杰兵; 洪家春; 赵军; 陈英奇; 张玲玲

来源：中国医药工业杂志, 2015, 46(08): 815-836.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2015.08.006

• 兰索拉唑
• 抗溃疡药
• 2-羟甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶
• 中间体
• 合成

2,3-二甲基-4-硝基吡啶-1-氧化物以碳酸钾和氢氧化钾为混合碱,三氟乙醇为溶剂和反应试剂经亲核取代制得2,3-二甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-1-氧化物,然后在乙酐作用下经重排得3-甲基-2-(乙酰氧基)甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶,粗品减压蒸馏纯化,酯交换得2-羟甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶,总收率71%,改进后工艺操作简单,适合工业化生产。

• 单位
  生物工程学院; 浙江新三和医药化工股份有限公司; 浙江大学