土牛膝是一种使用历史悠久,功效多样,在国内外都有较为广泛应用的传统药物。通过查阅近年来国内外文献,对土牛膝的传统应用情况、化学成分及药理活性研究概况进行归纳总结,结果表明土牛膝的种子、根、叶和汁液等均有药用记载,主要化学成分为三萜及其皂苷类、甾酮类、生物碱类、有机酸类等,具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗病毒和抗感染、抗惊厥、抗焦虑、抗抑郁和神经保护、肝脏和胃肠保护、免疫调节、抗生育、降血糖和降血脂等多种药理活性,是一种具有良好开发前景的植物。本文希望为土牛膝的深入研究与开发利用提供参考。