(3R,4R,5S)-4,5-二氨基-3-(1-乙基丙氧基)-环己烯-1-羧酸乙酯的合成

作者：陈思奥; 张珩^*; 钟武^*

来源：国际药学研究杂志, 2018, 45(12): 949-953.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2018.12.010

• 抗流感病毒
• 神经氨酸酶抑制剂
• 叠氮化钠

目的对(3R,4R,5S)-4,5-二氨基-3-(1-乙基丙氧基)-环己烯-1-羧酸乙酯合成工艺进行研究及优化。方法以(3R,4S,5S)-4,5-环氧-3-(1-乙基丙氧基)-环己烯-1-羧酸乙酯为起始原料,通过开环、环合、二次开环、还原等反应合成目标化合物。结果目标化合物与中间体的结构均经过1H NMR、MS谱确证,反应总收率24%。结论使用三苯基膦还原叠氮的方法操作简便可行,产率虽然有所下降,但克服了反应条件苛刻、反应时间长的缺点。

• 单位
  武汉工程大学; 药物研究所