橙皮苷磷脂复合物固体分散体的制备、表征及其体内药动学研究

作者：牛晓磊; 贾润霞; 谈秀凤

来源：中成药, 2020, 42(09): 2255-2259.

• 橙皮苷
• 磷脂复合物
• 固体分散体
• 制备
• 表征
• 体内药动学
• 溶剂挥发法
• HPLC

目的制备、表征橙皮苷磷脂复合物固体分散体,并考察其体内药动学。方法溶剂挥发法制备固体分散体,X射线粉末衍射(XRPD)分析晶型,测定表观溶解度、体外溶出度。大鼠灌胃给药(80 mg/kg)后于0.167、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定橙皮苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果橙皮苷以无定型状态存在,表明固体分散体制备成功。固体分散体在水、正辛醇中的表观溶解度较原料药分别提高至8.76、4.29倍,累积溶出度明显增加。固体分散体t1/2、Cmax、AUC0～t、AUC0～∞高于原料药(P<0.05,P<0.01),Tmax无明显变化(P>0.05),相对生物利用度提高至2.54倍。结论磷脂复合物固体分散体可改善橙皮苷溶解性,提高其口服生物利用度。

• 单位
  上海中医药大学; 郑州澍青医学高等专科学校; 河南中医药大学