壳聚糖修饰二氧化硅载紫杉醇纳米粒的制备、释放及对A549细胞作用研究

作者：曹艳瑕; 吴超^*; 安宇

来源：锦州医科大学学报, 2020, 41(02): 6-11.

DOI：10.13847/j.cnki.lnmu.2020.02.002

• 壳聚糖
• 介孔二氧化硅
• A549
• 氧化还原
• pH
• 紫杉醇

目的构建壳聚糖(chitosan,CS)修饰介孔二氧化硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticles,MSN)载紫杉醇(paclitaxel,PTX)的药物递送系统(CS-SS-MSN-PTX),考察其氧化还原和pH双响应性释药性能及对A549肺癌细胞抑制效果。方法采用硅烷偶联剂和离子结合作用在介孔二氧化硅纳米粒上逐步引入巯基(-SH)、含有二硫键的羧基链(Py-SS-COOH)和壳聚糖(CS)以制备药物载体(CS-SS-MSN),然后通过吸附法包载紫杉醇(PTX)制成药物递送系统(CS-SS-MSN-PTX)。通过透射电子显微镜、差示扫描量热法和傅里叶红外光谱法对载药系统进行表征,体外释放实验考察载药系统在不同条件下响应性释放行为,细胞实验考察CS-SS-MSN-PTX对A549细胞的毒性作用。结果 CS-SSMSN-PTX的平均粒径为162. 5 nm,载药量为25. 32%。体外释放结果表明,在未添加谷胱甘肽(GSH)的pH=7. 4缓冲液中,CS-SS-MSN-PTX在72 h药物累计释放量为21. 04%±1. 85%,在pH=5. 0为43. 00%±1. 36%,在添加GSH的pH5. 0的释放介质中PTX的释放达到80. 90%±2. 23%。细胞实验表明CS-SS-MSN-PTX比PTX具有更高的肿瘤抑制作用。结论CS-SS-MSN-PTX兼具氧化还原和pH敏感的双重响应释药特性,可作为抗肿瘤药物PTX的理想载体。

• 单位
  锦州医科大学; 朝阳市第二医院; 辽宁广播电视大学