新型氨基喹唑啉化合物的合成及其抗肿瘤活性

作者：黄晴菲; 张盼; 邹胜; 赵立峰; 朱槿; 余洛汀

来源：合成化学, 2015, 23(01): 40-58.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.01.0040

• 氨基喹唑啉
• 合成
• 抗肿瘤活性

以2-氰基-4-硝基苯胺为原料,设计并合成了6个新型的氨基喹唑啉类化合物(5a5c和6a6c),其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。初步的抗肿瘤活性测定结果表明,6-(4-甲酸甲酯苯甲酰胺基)-4-(4-甲基-3-三氟甲基苯胺基)喹唑啉(5b)对人乳腺癌细胞MDA-MB-231和人宫颈癌细胞HELA的抑制活性较好,其IC50分别为4.50μM和3.3μM,优于阳性对照药Gefitinib。

• 单位
  中国科学院成都有机化学研究所; 四川大学; 生物治疗国家重点实验室