茚并异喹啉酮类拓扑异构酶1抑制剂的研究进展

作者：丛蔚; 吴晓明; 徐进宜

来源：药学与临床研究, 2014, (03): 239-245.

DOI：10.13664/j.cnki.pcr.2014.03.004

• 拓扑异构酶1
• 抑制剂
• 茚并异喹啉酮
• 抗肿瘤 Topoisomerase 1
• Inhibitors
• Indenoisoquinolines
• Antitumor

拓扑异构酶1(Top1)在调控DNA的拓扑形态中起关键作用,是抗肿瘤药物研发的重要靶点。喜树碱是强效的Top1抑制剂,但具有较多缺陷,在众多寻找成药性更好的非喜树碱类Top1抑制剂的研究中,Cushman小组发展的茚并异喹啉酮类新型化合物是其中的典型代表。目前该领域的研究,已经发现了数十个活性优良的先导化合物,并先后有3个进入临床研究阶段。本文综述了茚并异喹啉酮类新药发展历程及其研究策略。

• 单位
  中国药科大学; 天然药物活性组分与药效国家重点实验室