抗真菌药物泊沙康唑关键中间体的工艺开发

作者：陆一菱; 马晴; 徐敏^*

来源：中国抗生素杂志, 2019, 44(05): 552-557.

DOI：10.13461/j.cnki.cja.006500

• 抗真菌药物
• 泊沙康唑
• 工艺开发

目的抗真菌药物泊沙康唑关键中间体的合成。方法基于提高产品质量和控制风险,以中间体A为原料,经还原、取代、手性拆分、胺解等多步反应合成关键中间体M4和中间体M2。结果以21%的总收率实现了中间体M2的制备,HPLC纯度和光学纯度≥99%。结论新开发的工艺原料易得、反应条件温和、操作简便,有较好的工业化实施基础。

• 单位
  成都市第三人民医院