LC-MS/MS考察白芷香豆素成分对硫酸长春新碱肠道转运及药代动力学的影响

作者：祝婧云; 管雪静; 蒋且英; 赵国巍; 廖正根; 梁新丽

来源：中国实验方剂学杂志, 2018, 24(06): 82-88.

DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.20180707

• 白芷
• MDCK-MDR1细胞模型
• 香豆素
• 长春新碱
• 肠道转运
• 药代动力学
• P-糖蛋白

目的:研究白芷香豆素类成分欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素对硫酸长春新碱肠道转运及药代动力学的影响。方法:采用MDCK-MDR1细胞模型,考察欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素对硫酸长春新碱肠道转运的影响。采用LCMS/MS测定给药后不同时间血浆中药物浓度,研究欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素成分对硫酸长春新碱药代动力学的影响。结果:长春新碱配伍质量浓度为10.80,5.42,1.35 mg·L-1欧前胡素的表观渗透系数(Papp)分别为(0.287 2±0.026 6)×10-6,(0.351 5±0.041 6)×10-6,(0.294 9±0.006 8)×10-6cm·s-1,三者与硫酸长春新碱的Papp[(0.227 2±0.014 8)×10-6cm·s-1]比较有显著性差异(P<0.05)。硫酸长春新碱与欧前胡素、异欧前胡素、氧化前胡素配伍后药时曲线下峰面积(AUC0-t)分别为(343.50±10.29),(348.70±27.99),(235.70±17.56)μg·h·L-1,与硫酸长春新碱组比较有显著性差异(P<0.01)。药峰浓度(Cmax)分别为(81.870±8.517),(83.010±9.276),(60.440±6.679)μg·L-1,与硫酸长春新碱组的比较有显著性差异(P<0.01)。结论:白芷香豆素类成分能促进硫酸长春新碱的肠道转运,提高其生物利用度。

• 单位
  江西中医药大学; 南昌大学第四附属医院