目的:设计并合成11个积雪草酸C2,3,23,28衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行测试。方法:以积雪草酸为先导化合物,对其C2,3,23及28位进行结构改造,合成11个积雪草酸衍生物。采用MTT法,选用高表达人癌细胞SGC-7901和A549,对目标化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试。结果:目标化合物对2种细胞株的抑制率均高于积雪草酸,其中化合物14和15的抗肿瘤活性与阳性对照紫杉醇相当。结论:经过结构改造后得到的积雪草酸衍生物具有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。