注射用乳酸-羟基乙酸共聚物微球的体内外相关性研究进展

作者：王珊; 花亚冰; 高翔; 张慧; 刘楠; 高静^*; 郑爱萍^*

来源：药学学报, 2021, 56(01): 158-168.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2020-1151

• 注射用乳酸-羟基乙酸共聚物微球
• 体内外相关性
• 释放机制
• 体外释放度
• 体内释放度

注射用乳酸-羟基乙酸共聚物(polylactide-polyglycolide, PLGA)微球作为一种储库型释药系统,自1989年第1个产品Lupron depot获准在美国上市起,已成功用于多种疾病的治疗,具备在体内几天到几个月长时间释药的能力,可显著改善用药安全性,提升患者顺应性。体内外相关性(in vitro-in vivo correlation, IVIVC)研究给微球制剂的发展带来更多可能。IVIVC可以通过微球的体外释放行为阐述体内释药的动态信息,在表征微球性能的同时减轻各阶段的工作量,对药物的研发、生产变更和监督管理等具有指导或支持作用。本文将注射用PLGA微球的释放机制、体内外释放测定涉及的常用方法和理论进行归纳总结,重点讨论了IVIVC尤其是A级IVIVC在微球制剂领域的建立及应用,为进一步的微球体内外相关性研究提供参考。

• 单位
  药物研究所