盐酸依福地平共研磨物的制备及其体内外评价

作者：张雪竹; 侯延婷; 卓秋琪; 朴洪宇; 崔福德; 邹梅娟

来源：沈阳药科大学学报, 2014, 31(06): 423-427.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2014.06.003

• 盐酸依福地平
• 共研磨
• 溶出度
• 生物利用度
• 药动学

目的采用行星式球磨法制备盐酸依福地平共研磨粉末并考察其溶出特性和口服吸收特性。方法对药物溶出速率有影响的微晶纤维素(MCC)与肠溶辅料丙烯酸共聚物Eudragit L100-55(简称L100-55)的用量、研磨珠粒径及用量等因素进行处方工艺条件考察,从而筛选出最优处方;以原料药混悬液为参比,考察盐酸依福地平共研磨粉末在大鼠体内的药动学行为,使用DAS药动学软件计算药动学参数。结果所制备的盐酸依福地平共研磨物可明显提高药物溶出速度,其中MCC改善药物的分散性,而L100-55对药物具有增溶作用,当药物-MCC-L100-55的质量比为1∶2∶3(处方5)、0.5 mm球磨珠用量为120 g时,药物的溶出效果最好。处方5与原料药在大鼠体内的药动学参数分别为:AUC0-t为(11.32±1.87)和(5.05±1.17)mg·h·L-1,ρmax为(1.27±0.32)和(0.53±0.14)mg·L-1,tmax为(3.33±0.58)和(4.33±1.53)h。结论所制备的盐酸依福地平共研磨物可明显提高药物溶出速率和口服生物利用度。

• 单位
  深圳万乐药业有限公司; 沈阳药科大学