艾沙康唑合成工艺的优化

作者：陆宏龙; 陈海燕; 覃艺群^*

来源：华西药学杂志, 2021, 36(04): 375-377.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2021.04.003

• 抗真菌药
• 艾沙康唑
• 工艺优化
• 缩合关环反应
• 叠缩工艺
• 一锅法工艺
• 工业化生产

目的优化艾沙康唑的合成工艺。方法以化合物Ⅳ为起始原料,经环氧化、亲核取代、脱保护、分子内取代关环、氰基化取代、硫代、缩合等反应步骤,制备艾沙康唑。结果以44%的总收率实现了艾沙康唑的制备,HPLC纯度为98%。结论优化后的工艺避免了剧毒品、危化品的应用,操作更简便,反应条件温和,有较好的工业化基础。

• 单位
  广西卫生职业技术学院