应用基于NMR代谢组学评价2',3',5'-三氧乙酰基-N6-(3-羟基苯胺)腺苷剂量相关效应(英文)

作者：苗朝霞; 杨柳; 江春迎; 王映红; 朱海波

来源：药学学报, 2014, 49(05): 679-685.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2014.05.023

• 2’,3’,5’-三氧乙酰基-N6-(3-羟基苯胺)腺苷
• 剂量相关效应
• NMR
• 代谢组学

2’,3’,5’-三氧乙酰基-N6-(3-羟基苯胺)腺苷(WS070117)是天然产物虫草素的衍生物,体内外实验证明它具有显著脂质调节活性,并且毒性低。本次研究采用基于NMR代谢组学方法评价不同剂量WS070117调血脂活性。高脂血地鼠用6个不同剂量的WS070117(3、12、50、100、200和400 mg·kg-1·d-1)治疗。采用主成分分析法(PCA)及正交偏最小二乘法-判别分析法(OPLS-DA)两种多变量方法分析地鼠血清氢图谱。结果表明,WS070117能有效调节高脂血地鼠脂代谢、胆碱代谢及糖代谢紊乱,且其效应与剂量呈正相关。3 mg·kg-1·d-1的WS070117具有微弱脂质调节活性,而12和50 mg·kg-1·d-1的WS070117都显著调节代谢物浓度向正常水平转归,当WS070117的剂量达到100 mg·kg-1·d-1时,它的脂质调节活性强于阳性对照药。结果表明,基于NMR代谢组学可能成为评价调血脂化合物剂量效应关系的有效方法。

• 单位
  中国医学科学院; 药物研究所; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 北京协和医学院