西尼地平缓释片的处方优化及释药机制研究

作者：王学霞; 刘庆娜; 庞淑慧

来源：中国药房, 2017, 28(25): 3565-3568.

• 西尼地平
• 缓释片
• Box-Behnken响应面法
• 释药机制

目的:优化西尼地平缓释片处方,研究其释药机制。方法:采用溶剂法制备西尼地平固体分散体,再以羟丙甲纤维素K4M(HPMC K4M)为缓释材料制备西尼地平缓释片。利用单因素法和Box-Behnken响应面法,以2、6、12 h累积释放度的综合评分为指标,筛选西尼地平缓释片处方中HPMC K4M用量、乙基纤维素(EC)用量、乳糖-微晶纤维素(MCC)比例,并进行验证。通过模型拟合的方式考察西尼地平缓释片的释药机制。结果:最优处方为西尼地平固体分散体25%、HPMC K4M 30%、EC 10%、乳糖-MCC(1∶1,m/m),黏合剂为5%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液,润滑剂为0.5%的硬脂酸镁。所制缓释片2、6、12 h时的累积释放度分别为(21.4±3.3)%、(62.9±2.8)%、(85.4±0.5)%(n=3),与预期值25%、60%、90%的相对误差分别为14.4%、4.8%、5.1%;释放曲线与一级释药模型拟合度最高,符合non-Fick扩散机制。结论:按优化后的处方成功制得具有缓释作用的西尼地平缓释片。

• 单位
  山东大学第二医院