奥曲肽固相合成工艺研究

作者：邹娜姝; 李靖; 宋娟; 鲍颖丽^*

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(01): 32-35.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.01.006

• 奥曲肽
• 固相合成
• 裂解
• 工艺优化

目的优化奥曲肽固相合成工艺。方法本研究采用Fmoc保护基固相合成策略合成奥曲肽直链肽[D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr(ol)],并在此基础上进行裂解、成环、纯化、制备奥曲肽。本研究着重对裂解条件进行优化,包括裂解液成分、比例、反应温度和时间等。结果与结论以TFA∶TIS∶H2O∶DTT=90∶2.5∶2.5∶8为裂解体系,在10℃下反应2～3 h得到纯度92%(HPLC)的直链肽粗品。本文优化的裂解条件提高了奥曲肽直链肽纯度,同时避免了乙二硫醇的使用,使得生产过程对环境更加友好,更适合工业化生产。

• 单位
  南京中医药大学