维格列汀中间体的合成工艺改进

作者：江澜; 李毓飞; 张立; 蔡林宏; 官晓书; 胡湘南^*

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(04): 280-285.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.04.004

• 维格列汀
• (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈
• 星点设计-效应面法
• 工艺优化

目的制备维格列汀的重要中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈,并对其合成工艺进行优化。方法以L-脯氨酸为原料,先经无溶剂条件下氯乙酰化反应,再经氨基甲酸乙酯和氯化亚砜反应合成得到(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈,并应用星点设计-效应面法优化合成工艺。结果 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的结构经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确正。结论该合成路线具备原料价格便宜、步骤较少、操作简单等优点,具有实际的应用价值。

• 单位
  重庆医科大学; 重庆工商大学