空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束制备及评价

作者：汪程远; 徐文霞; 李有健; 赵科^*

来源：中国抗生素杂志, 2020, 45(08): 791-797.

DOI：10.13461/j.cnki.cja.006959

• 喜树碱
• 新型纳米胶束
• 处方优化
• 体外释放
• 抗肿瘤活性

目的制备空间立构pH敏感喜树碱新型纳米胶束,对其进行质量评价,并考察了胶束的体外抗肿瘤活性。方法采用透析法制备载喜树碱纳米胶束,响应面法优化其处方工艺,分别用扫描电子显微镜和动态激光散射仪表征其形貌、粒径及粒度分布,采用透析法测定其体外释放行为,并通过细胞活力试验考察其体外抗肿瘤活性。结果优化得到载药胶束最佳处方工艺为:喜树碱与载体的质量比为26.5:100,搅拌时间为15.5h,透析时间为8h。载药胶束呈球状,粒径(170.4±28.49)nm,PDI为0.236;包封率78.31%,载药量23.55%;体外释放兼具缓释和pH敏感性双重效果。载药胶束和CPT对于Hela细胞的IC50值分别为1.75和4.64μg/mL,而两者对于MCF-7细胞的IC50值分别为5.41和12.78μg/mL。结论成功制备得到一种新型空间立构pH敏感喜树碱纳米胶束,提高了喜树碱的水溶性及稳定性,并且该胶束具有良好的体外肿瘤抑制效果。

• 单位
  中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所; 成都大学; 重庆工商大学