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摘要
本发明公开了一种以2-氨基-5-甲基苯甲酸为原料高效合成Cetilistat的工艺,是以2-氨基-5-甲基苯甲酸为原料,与三光气在有机碱催化的作用下发生酯交换反应生成中间体c——6-甲基-2,4-二氢-1H--3,1-苯并恶嗪-2,4-二酮；再采用特定结构的磺酰氯(d),在碱催化的条件下与正十六醇反应生成中间体f；最后,中间体c和中间体f在有机碱存在下发生氧原子上的烷基化反应生成目标产物Cetilistat。本发明合成Cetilistat反应步骤少,工艺路线短,副反应少,最终产品收率高,纯度>99％。
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