摘要

建立了3-氧代-3-芳基丙腈、肼基甲酸甲酯(或水合肼)和芳基磺酰肼的一锅两步反应.在I2和N-碘代丁二酰亚胺(NIS)的作用下,通过环化、磺基化和脱酯基化反应构建了一系列3-芳基-4-(芳硫基)-1H-吡唑-5-胺化合物.该方法具有良好的原子经济性、温和的反应条件、广泛的底物适用范围和克级规模的合成.此外,还对3-芳基-4-(芳硫基)-1H-吡唑-5-胺产物的进一步转化进行了研究.