马来酸阿法替尼的合成工艺研究

作者：孙冰; 赵会; 王玉军; 吕正敏

来源：中国药物化学杂志, 2019, 29(01): 44-48.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.01.007

• 4-(3-氯-4-氟苯氨基)-6-硝基-7-氟喹唑啉
• 马来酸阿法替尼
• 工艺研究

目的优化抗肿瘤药马来酸阿法替尼的合成工艺。方法以4-(3-氯-4-氟苯氨基)-6-硝基-7-氟喹唑啉为起始原料,经亲核取代、还原、酰胺化和成盐共4步反应得到马来酸阿法替尼。结果与结论目标物的结构经ESI-MS及1H-NMR谱确证,路线总收率为49.6%(以4-(3-氯-4-氟苯氨基)-6-硝基-7-氟喹唑啉计),纯度达到99.80%以上(HPLC法)。该合成方法原料易得、操作简单、产品纯度较高,适合工业化生产。

• 单位
  东北制药集团股份有限公司