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摘要
γ-氨基丁酸A型受体(GABAAR)是一种多组分跨膜蛋白复合物，是哺乳动物脑内分布最广、最重要的抑制性受体，参与调控多种重要的生理和病理过程，是多种疾病的潜在治疗靶标。作用于GABAAR的变构调节剂具有较好的受体特异性和药理学活性，在高度选择性配体研究和潜在治疗性试剂开发领域表现出较好的应用前景。本文围绕苯二氮草卓类、巴比妥类、神经类固醇类和全身麻醉剂等作用于突触内GABAAR的药物，以及甲喹酮类似物、DS2及其同源物和其他作用于突触外GABAAR的变构调节剂进行综述。
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单位药物研究所
