黄连素衍生物WZX20在大鼠体内的药动学研究

作者：朱高峰; 陈瑞; 张倚鸣; 朱开红; 王建塔; 汤磊^*

来源：中国新药杂志, 2021, 30(18): 1703-1708.

• 黄连素
• 衍生物
• 药动学
• 生物利用度
• 液质联用

目的:考察黄连素衍生物WZX20在大鼠体内的药动学特征。方法:将SD大鼠分别灌胃和尾静脉注射WZX20,采集不同时间点血样,LC-MS测定WZX20浓度,用DAS 2.0软件进行药动学分析。结果:WZX20灌胃药动学参数:AUC0→t为(596.46±22.22) ng·h·mL-1,AUC0-∞为(607.59±23.51) ng·h·mL-1,t1/2为(1.76±0.15) h, CL为(32.96±1.3) L·h·kg-1,Vd为(83.62±7.54) L·kg-1,Cmax为(172.98±13.51) ng·mL-1,Tmax为0.5 h,F为33.19%;WZX20静脉注射药动学参数:AUC0→t为(177.61±30.52) ng·h·mL-1,AUC0→∞为(183.08±30.90) ng·h·mL-1,t1/2为(1.74±0.17) h, CL为(11.23±2.18) L·h·kg-1,Vd为(25.17±6.81) L·kg-1。结论:本实验建立的检测方法专属性强、灵敏度高、准确度好,适用于WZX20血药浓度的测定。WZX20在大鼠体内的药-时曲线特征符合血管外给药一级吸收二室模型。WZX20的药动学参数为其成药性评价研究奠定了基础。

• 单位
  基础医学院; 贵州医科大学