粉雾剂胶囊的穿刺特性与体外分散表现评价

作者：章露露; 聂丽蓉; 陈岚^*; 王江钰; 陈东浩

来源：中国医药工业杂志, 2020, 51(02): 233-238.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2020.02.014

• 粉雾剂
• 马来酸氯苯那敏
• 胶囊
• 羟丙甲纤维素
• 明胶
• 穿刺特性
• 体外分散表现

本试验探究了粉雾剂(dry powder inhaler,DPI)装置中明胶和羟丙甲纤维素(hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)2种材质胶囊在不同轴直径刺针及穿刺速度条件下的力学性能表现,及对药物体外分散沉积效果的影响。穿刺性能测试使用的是装有单根DPI刺针的质构仪,研究了不同轴直径(0.58、1.17和1.46 mm)刺针和穿刺速度(0.05和5 mm/s)对2种胶囊刺破力和穿刺效果的影响。此外,还在60 L/min的流速下,使用快速筛选撞击器进行了体外分散试验,研究胶囊材质和刺针尺寸对DPI体外分散行为的影响。结果显示,HPMC胶囊与明胶胶囊相比,所需的刺破力更小,不易产生胶囊壳碎片;穿刺速度对胶囊上穿刺形成的孔洞面积影响较小。分散试验结果表明,与明胶胶囊相比,马来酸氯苯那敏在HPMC胶囊内残余量更少,微细粒子剂量(fine particle dose,FPD)相对较大。本研究的3种刺针中,0.58 mm直径的刺针穿刺胶囊产生的孔洞最小,药物在预分离器中沉积量最少,所得的FPD值最大,说明适当减小刺孔的尺寸有可能更有利于药物分散,但明胶胶囊有可能产生胶囊壳碎片。以上研究结果将为胶囊型DPI产品开发中胶囊材质的选择和刺针尺寸的确定提供技术参考。

• 单位
  上海理工大学