还原型苦参碱类生物碱的中枢抑制和神经保护作用研究进展

作者：张明发; 沈雅琴

来源：药物评价研究, 2018, 41(08): 1541-1547.

• 苦参碱类生物碱
• 苦参碱
• 槐定碱
• 槐果碱
• 中枢抑制
• 神经保护

还原型苦参碱类生物碱(包括苦参碱、槐定碱、槐果碱、拉马宁碱、槐胺碱、13α-羟基苦参碱等)具有中枢抑制和神经保护作用。其作用机制可能与以下作用密切相关:苦参碱类生物碱激活大麻素2型受体和上调电压门控钙离子N型通道表达,促进抑制性神经递质(γ-氨基丁酸、甘氨酸)合成和释放,下调γ-氨基丁酸转运体-1表达,使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸-A受体表达,从而增强γ-氨基丁酸能神经功能,产生中枢抑制作用;还可能通过抗氧化以及抑制把关受体-4/核因子-κB(TLR4/NF-κB)通路和激活蛋白激酶A/c AMP反应元件结合蛋白(PKA/CREB)通路,抑制炎性因子表达,改善神经组织的微炎症状态,进而产生神经保护作用。