人用截短侧耳素类新药Lefamulin的研究进展

作者：李雪瑶; 李吉顺; 朱子豪; 李陶汀月; 张文轩; 夏杰; 李天磊^*; 吴松^*

来源：药学学报, 2021, 56(04): 1006-1015.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2020-1617

• 截短侧耳素
• Lefamulin
• 抗菌活性
• 社区获得性肺炎

Lefamulin (BC-3781)是第一个治疗系统性细菌感染的截短侧耳素类人用药物,属于半合成抗生素。在2019年8月由美国FDA批准用于治疗社区获得性细菌性肺炎(community-acquired bacterial pneumonia, CABP),商品名为Xenleta。Lefamulin通过与细菌核糖体50S亚基的肽基转移酶中心结合,阻断了肽基转移过程进而抑制了蛋白质合成。Lefamulin具有广泛的抗革兰阳性细菌活性,同时对CABP相关的非典型微生物(肺炎支原体)也具有较强的抗菌活性。本文针对截短侧耳素类新药Lefamulin的作用机制、抗菌谱、临床前和临床试验数据等四个方面进行综述。

• 单位
  中国医学科学院北京协和医学院; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 药物研究所; 贵州中医药大学