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摘要
天然产物欧前胡素具有广泛的抗肿瘤活性,应用前景巨大。本论文以欧前胡素为先导化合物,通过氧化、还原、酯化等反应设计合成了13个欧前胡素酯类衍生物,并经1H NMR、13C NMR、HRMS进行结构确证。通过MTT法测定了目标化合物在200μmol·L-1下对宫颈癌细胞HeLa、结肠癌细胞HCT116和肝癌细胞HePG2三种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性。结果显示目标化合物3g对肝癌细胞HePG2表现出显著的抑制活性,超过了原料欧前胡素,与阳性对照药索拉非尼和5-氟尿嘧啶相当。分子对接结果显示3g可以和抗凋亡蛋白Mcl-1通过多种作用力稳定结合。
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