本发明公开了一种色烯衍生物及其化学合成方法和应用,所述色烯衍生物包括如式(I)所示的结构。首先,以重氮化合物、邻羟基肉桂醛类化合物为原料,以分子筛为吸水剂,以金属复合物为催化剂、碳酸盐为添加剂经过一步反应得到所述色烯衍生物。本发明合成方法具有高原子经济性、高非对映选择性、高收率的优势,并且反应条件温和,操作简单安全。本发明得到的色烯衍生物具有生物活性,适用于抗肿瘤药物的制备应用。