3-芳基-4,5-二氢异噁唑-5-甲酸环戊烷多氢菲酯类衍生物的合成与杀虫活性

作者：单喜杰; 李海洁; 李天泽; 徐晖; 吕敏

来源：农药学学报, 2022, 1-9.

DOI：10.16801/j.issn.1008-7303.2022.0066

• 环戊烷多氢菲
• 结构修饰
• 异噁唑啉
• 杀虫活性

为了寻找具有较高杀虫活性的胆固醇衍生物，将异噁唑啉片段引入母体胆固醇（1）的C-3位，制备了20个新的3-芳基-4,5-二氢异噁唑-5-甲酸环戊烷多氢菲酯类衍生物Ia～It，并经氢谱、红外光谱和高分辨质谱确证结构。化合物Ie （R=3-BrPh）对小菜蛾Plutella xyllostella幼虫具有较好的杀虫活性，其48 h LC50值0.940 mg/mL，是母体胆固醇(LC50:2.566 mg/mL)的2.7倍；化合物Ig （R=3-FPh）和Ij （R=4-CF3Ph）对苹果黄蚜Aphis citricola具有较好的杀虫活性，其48 h LD50值为0.042与0.041μg/头，是胆固醇(LD50:0.228μg/头)的5.4和5.6倍。初步构效关系表明，在苯环间位引入溴原子可提高对小菜蛾的杀虫活性；在苯环对位或间位引入氟原子、或者在对位引入三氟甲基可提高对苹果黄蚜的杀虫活性。

• 单位
  西北农林科技大学