摘要

硫代糖因具有优良的生物活性在生物医药领域备受关注,化学合成是得到硫代糖的重要途径.采用6-膦酸酯-3,4-碳酸酯半乳烯糖和硫酚为原料,分别以Pd2(dba)3和Ni Br2为催化剂调控了1β-芳基硫代糖和(3R)-芳基硫代糖的区域和立体选择性合成.目标化合物的结构通过核磁共振、高分辨质谱和单晶X射线衍射进行了表征.该合成方法对各类官能团取代的硫酚都有良好的兼容性,可用于活性天然产物的硫糖基化修饰,为1β-/(3R)-芳基硫代糖化合物库的快速构建和药物发现提供了新方法.