健康老年肾对头孢哌酮/舒巴坦(1∶1)药代动力学的影响

作者：齐慧敏; 魏敏吉; 赵彩芸; 吕媛; 张朴; 刘燕; 李天云; 王鹏远; 刘玉村; 李家泰

来源：中国临床药理学杂志, 2007, (06): 433-436.

• 头孢哌酮/舒巴坦(1∶1)
• 肌酐清除率
• 药代动力学

目的观察随年龄增长所致的肾功能减退对头孢哌酮(CFZ,第3代头孢类抗生素)/舒巴坦(SBT,β内酰胺酶抑制剂)药代动力学的影响。方法44名健康成年与老年受试者,每12h静脉给予CFZ/SBT各1g,共7次,采集末次给药后不同时间的血样,用HPLC方法测定血药浓度;肌酐清除率(Ccr)用Cockcroftand Gault法计算。结果老年男性和成年男性Ccr分别为(65.3±7.7),(106.0±21.6)mL·min-1(P<0.01);稳态时,CFZ:AUC分别为(256.3±72.0),(182.3±49.6)mg·h·L-1(P<0.01);Cmax分别为(102.0±15.3),(89.4±10.7)μg·mL-1(P<0.05);t1/2分别为(2.2±0.6),(1.5±0.5)h(P<0.01);CLT分别为(4.2±1.2),(5.8±1.2)L·h-1(P<0.01),Ccr与CLT、AUC、t1/2相关(γ分别为0.52、-0.40、-0.27,均P<0.01)。稳态时,SBT:AUC分别为(81.8±28.4),(33.7±6.7)mg·h·L-1(P<0.01);Cmax分别为(54.7±19.9),(28.0±4.8)μg·mL-1(P<0.01);t1/2分别为(1.4±0.4),(1.1±0.5)h(P>0.05);CLT分别为(13.7±4.9),(30.6±5.2)L·h-1(P<0.01),Ccr与CLT、AUC、t1/2相关(γ分别为0.52、-0.44、-0.47,均P<0.01)。两药的CLT比值:SBT/CFZ分别为(3.43±1.42),(5.52±1.52)(P<0.01)。说明老年人对CFZ/SBT清除下降,以SBT为显著。结论老年的肾功能轻度减退,可造成CFZ/SBT药代动力学改变,SBT更明显。

• 单位
  北京大学第一医院