异源三聚体G蛋白是一类能与鸟嘌呤核苷酸结合,具有GTP水解酶活性的信号转导蛋白。G蛋白由α、β、γ三个亚基组成,是GPCR信号通路中“分子开关”。异常活化的G蛋白与葡萄膜黑色素瘤、哮喘等疾病直接相关,直接靶向G蛋白是上述疾病有前景的治疗策略。本文将简述G蛋白的分类及生理功能,并综述G蛋白与疾病的关系以及G蛋白调节剂的研究进展。