含芳杂环取代的马蹄金素衍生物的设计、合成及抗乙肝病毒活性

作者：邱净英; 胡占兴; 徐必学; 潘卫东; 黄正明; 刘昌孝; 梁光义

来源：中国药科大学学报, 2015, 46(06): 641-646.

• 马蹄金素
• 芳杂环
• 合成
• 抗乙肝病毒活性

以马蹄金素(MTS)为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明,化合物7a[IC50=2.94μmol/L,选择指数(SI)=146.39]和9a(IC50=2.21μmol/L,SI>250)对HBV DNA复制的抑制活性高于先导化合物MTS(IC50=11.16μmol/L,SI=10.78),且具有更高的SI,提示该化合物在治疗HBV感染时具有更高的安全性,具有潜在的研究开发价值。

• 单位
  徐州医科大学; 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室; 解放军第302医院; 天津药物研究院有限公司