红景天苷衍生物的合成及其抗缺氧活性

作者：任新建; 崔耀文; 陈婷婷; 温晓雪; 彭涛; 张首国; 王林

来源：合成化学, 2023, 31(01): 1-13.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.22123

• 红景天苷衍生物
• 合成
• 抗缺氧活性
• H9C2细胞
• 细胞毒性
• 常压缺氧

为了寻找安全、高效的抗缺氧活性分子，以对羟基苯乙醇和1,2,3,4,6-β-D-葡萄糖五乙酸酯为起始原料，设计合成了25个新型红景天苷衍生物R1～R10、X1～X10、J1～J5,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS（ESI）表征，且均未见文献报道。采用H9C2心肌细胞缺氧/复氧模型对上述化合物进行体外抗缺氧活性评价，并通过人肾上皮细胞293T、人肺上皮细胞BEAS-2B、大鼠心肌细胞H9C2和人正常肝细胞LO2这4种细胞评价了体外抗缺氧活性较佳的化合物R7、X2、X8和J1的细胞毒性，最后通过常压缺氧小鼠模型，进一步评价了R7、X8和J1的体内抗缺氧活性。结果表明：R7、X8和J1表现出显著的体内外抗缺氧活性且无明显的细胞毒性。

• 单位
  广东药科大学