含有吡唑结构单元的化合物及其抗结核活性

作者：任青成; 宋旭峰; 徐志; 冯连顺

来源：国外医药.抗生素分册, 2017, 38(05): 222-229+256.

DOI：10.13461/j.cnki.wna.005068

• 抗结核
• 结核分枝杆菌
• 吡唑
• 杂合体
• 构-效关系

杂环化合物广泛存在于天然产物中,目前临床上使用的90%以上的药物为杂环化合物。因此,杂环化合物对新药的发现至关重要。作为一类极其重要的杂环化合物,吡唑类衍生物具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、抗氧化和抗结核（TB）等多种生物活性,众多含有吡唑结构单元的药物在临床上广泛使用。特别值得一提的是,含有吡唑结构单元的化合物在抗TB领域的研究引起了药物化学家的持续关注。药物化学家有针对性的设计合成了众多含有吡唑结构单元的化合物,以期从中筛选出具有优秀抗TB活性的先导物。本文将着重探讨此类化合物的抗结核分枝杆菌构-效关系,为寻找疗效更高、毒副作用更小的含有吡唑结构单元的化合物抗TB新药提供理论依据。

• 单位
  武汉药明康德新药开发有限公司; 北京工业大学