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摘要
目的:本研究利用扫描电子显微镜(scanning electron microscope, SEM)对瑞益宁■的超微结构进行观察分析,探讨该方法对渗透泵制剂类仿制药研发的适用性。方法:通过干法制粒、粉末直压及湿法制粒制备自研制剂,利用SEM观察参比制剂和自研制剂的超微形态,采用MATLAB图像处理程序计算制剂颗粒的长轴值、结合方式和面孔隙度,利用SEM成像结果对原料药的粒径分布和释药孔径进行分析。通过体外溶出实验比较自研制剂与参比制剂的药物释放特性。结果:干法制粒所得颗粒呈齿状结合、表面扁平且颗粒间空隙小。粉末直压制备的颗粒呈齿状结合、形态不一且颗粒间空隙大。湿法制粒研制的颗粒形态多不规则,部分颗粒可形成成片的固体桥,颗粒间空隙极小。与参比制剂的SEM成像结果对比,可推断出瑞益宁■为干法制粒工艺。瑞益宁■ SEM成像分析发现,其原料粒径分布范围为0.25～7.75μm,D50为(2.91±1.60)μm。释药孔分析结果显示激光致孔的参比制剂孔形状为锥形,且有熔融层,孔径为(503.4±6.19)μm,孔深度为(583.8±6.83)μm,深径比为(1.2±0.016),锥度为23.2°。体外溶出结果表明,干法制粒工艺的片剂与参比制剂的释放行为基本一致,16 h即可实现完全释放。结论:SEM可实现渗透泵制剂超微结构的表征解析,可为渗透泵制剂的研发提供技术支持。
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