来曲唑在健康中国人的生物等效性研究

作者：王晨阳; 张小高; 张胜军; 王武亮^*

来源：医药论坛杂志, 2019, 40(03): 27-30.

• 来曲唑
• 生物等效性
• 药物代谢动力学
• LC/MS/MS

目的评估中国已上市的国产来曲唑2.5 mg制剂在中国健康志愿者中的药物代谢动力学和生物等效性。方法本文是一项随机开放单剂量单周期交叉对照研究。26名健康志愿者,随机分两组,分别口服已上市国产来曲唑制剂2.5 mg(测试组test[江苏恒瑞医药股份有限公司,批号09112856])和已上市同类进口参考药物2.5 mg(对照组reference[诺华制药,批号F4240]),采集受试者72 h内的系列血样,并采用已建立的LC-MS/MS法测定血浆中来曲唑的浓度,计算药物代谢动力学的主要参数,包括峰值浓度Cmax,达峰时间tmax,药时曲线下面积AUC0-t,AUC0-inf,并计算测试组和对照组的生物等效性。结果 26名志愿者(19名女性,7名男性,平均年龄24岁(21～29),平均体重57.5 kg(49.0～67.5)均完成了测试。测试组和对照组的平均Cmax分别是40.124和39.608 ng/mL,平均AUC0-t是1,437.933和1,532.048 ng·h/mL,Cmax和AUClast平均值比率(test:Reference)分别是1.01和0.93,AUClast和Cmax比率的90%可信区间(CIs)分别是(84.97%～102.31%)和(91.97%～111.30%)。结论在中国健康志愿者中,两种来曲唑制剂具有生物等效性。

• 单位
  郑州大学第二附属医院