摘要

以1-(三氟甲基)-1,2-苯碘酰-3(1H)-酮为三氟甲基源,并以2-氨基-5-溴吡啶为三氟甲基化底物,采用响应面分析法对合成工艺进行了分析优化,确定了最佳反应条件为:反应时间4 h,催化剂用量0.16 eq,反应温度50℃。经过3次验证实验,其平均收率为87%。最后继续合成了多个三氟甲基杂环芳香胺,且化合物结构经1H NMR表征,均有良好的收率,为78~87%。