前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂显像研究

作者：许晓平; 张建平; 何思敏; 罗建民; 鲍晓; 王小方; 郭小毛; 章英剑

来源：肿瘤影像学, 2015, 24(03): 173-178.

• 前列腺特异性膜抗原
• 小分子抑制剂
• 99mTc
• 小动物SPECT/CT

目的:前列腺特异性膜抗原(PSMA)是前列腺癌诊疗的一个有效靶点。本研究组成功构建了一种新型99mTc标记PSMA抑制剂99mTc-HYNIC-Glu-Urea-A,本研究主要探讨该分子影像探针在前列腺癌模型中的靶向能力,并将其与目前临床常用PET显像剂18F-脱氧葡萄糖(18F-FDG)、11C-胆碱进行比较。方法:利用小动物SPECT/CT显像,在PC-3和LNCa P肿瘤模型中研究99mTc-HYNIC-Glu-Urea-A的靶向能力;同时在LNCa P肿瘤模型中评估18F-FDG和11C-胆碱小动物PET/CT显像效果。结果:99mTc-HYNIC-Glu-Urea-A血液清除迅速,主要通过肾代谢,肠道有少量放射性摄取,其余主要器官无明显放射性摄取。PSMA不表达的PC-3模型肿瘤没有放射性摄取,PSMA高表达的LNCa P模型肿瘤高度放射性浓聚,肿瘤/肌肉比值达20.4;经2-PMPA阻断后,LNCa P肿瘤的放射性摄取大幅度降低。LNCa P模型的18F-FDG和11C-胆碱的肿瘤/肌肉比值分别仅为2.1和2.6,远远低于99mTc-HYNIC-Glu-Urea-A。结论:99mTc-HYNIC-Glu-Urea-A体内清除快,肿瘤摄取高,是一个理想的靶向PSMA的分子影像探针,对PSMA阳性肿瘤的显像优于18F-FDG和11C-胆碱。

• 单位
  复旦大学附属肿瘤医院; 复旦大学