蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)的研究进展

作者:王瑞峰; 杨博文; 赵冬梅*; 程卯生
来源:中国药物化学杂志, 2019, 29(03): 234-240.
DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.03.011

摘要

蛋白降解靶向嵌合体(proteolytic targeting chimera,PROTAC)是一类能够通过诱导靶蛋白的多聚泛素化而导致靶蛋白降解的化合物。PROTAC作为双功能分子,具有非常广泛的应用与发展空间。PROTAC是药物研发领域的一个新兴方向,通过降解靶蛋白来调控体内蛋白含量的策略极大地拓展了潜在药物靶标的范围。本文主要简介PROTAC的结构、作用机制、最新研究成果、技术优势以及目前存在的问题。

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