β-榄香烯聚合物胶束的构建及体外抗肿瘤作用研究

作者：孙吴倩; 邵麒; 贾玉倩; 郭秋红; 刘兴超; 周莉^*; 左赛杰^*

来源：沈阳药科大学学报, 2023, 40(11): 1409-1465.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2022.0885

• 甲氧基聚乙二醇-聚己内酯
• 纳米胶束
• β-榄香烯
• A549细胞
• 体外释放

目的 以甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(MPEG-PCL,MP)嵌段共聚物为载体，β-榄香烯(β-Elemene, β-Ele)为主药成分制备榄香烯纳米胶束(β-Ele/MP),并对β-Ele/MP纳米胶束进行表征以及体外释放考察；以A549细胞为体外抗肿瘤作用研究对象，考察β-Ele溶液，β-Ele/MP纳米胶束对A549细胞增殖活性的抑制作用，在荧光显微镜下观察细胞对纳米胶束的摄取行为。方法 采用薄膜分散法制备β-Ele/MP纳米胶束，并对其粒径、Zeta电位、载药量、包封率等进行表征；以不同pH值的磷酸盐缓冲液(pH=5.5、pH=6.8、pH=7.4)为释放介质对β-Ele/MP纳米胶束进行体外释放的考察。采用CCK-8法测定β-Ele溶液、β-Ele/MP纳米胶束对A549细胞增殖活性的抑制作用；以香豆素6为荧光探针，Hochest33342对细胞核进行染色定位，荧光显微镜下观察细胞对胶束的摄取行为。结果 制备得到β-Ele/MP纳米胶束平均粒径是(35.8±0.212)nm,多分散系数(PDI)为0.093±0.001,Zeta电位是(-17.3±0.721)mV,包封率和载药量分别为(93.9±1.124)%,(5.9±1.212)%;体外释放的结果显示β-Ele/MP纳米胶束72 h内最高释放量达64.56%,遵循Weibull方程；体外抗肿瘤实验结果表明，β-Ele/MP纳米胶束对A549细胞增殖活性的抑制作用要强于β-Ele溶液；β-Ele/MP纳米胶束相比于β-Ele溶液的IC50值有明显的降低；荧光显微镜下观察A549细胞对纳米胶束的摄取行为，结果表明随着时间的延长，细胞对药物摄取量增加。结论 本实验结果表明β-Ele纳米胶束在抗肿瘤方面具有应用前景，可为改善抗肿瘤药物的开发与应用提供更多的理论和实验依据。

• 单位
  河北中医学院